Транквилизаторы (анксиолитики) - класс препаратов, обладающих пятью основными компонентами терапевтической активности: противотревожным (анксиолитическим), успокаивающим (седативным), снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действиями. Выраженность и соотношение этих эффектов у разных транквилизаторов различны, что и обусловливает особенности их клинического применения. Этот класс изначально объединял средства, предназначенные преимущественно для лечения симптомов тревоги и нарушений сна. Отсутствие в диапазоне психофармакологической активности антипсихотического эффекта стало основанием для их выделения из числа других, также обладающих способностью редуцировать симптомы тревоги и диссомнические расстройства. По химическому строению транквилизаторы представлены производными бензодиазепина, а также глицерола, триоксибензойной кислоты, азапирона и рядом других химических соединений.
Классификация
Препараты этого класса в целом подразделяют на две большие группы - производные бензодиазепинового ряда и небензодиазепиновые производные. В каждой из этих групп выделяют подгруппы, включающие те лекарственные формы, что первыми появились в клинической практике (так называемые «традиционные анксиолитики») и синтезированные позднее, сформировавшие новые поколения от традиционных анксиолитиков.
В начале 1950 гг. ученые из Hoffmann-La Roche Ltd (Хоффманн-Ля Рош, или Рош) синтезировали новую группу соединений, названную бензодиазепинами (БД). Тесты с этими препаратами на животных показали успокаивающие и расслабляющие эффекты, похожие на эффекты от барбитуратов. Кроме того, интригующим моментом была низкая токсичность этих средств: смертельная доза была настолько велика, что ее трудно было достигнуть. Первый из БД - хлордиазепоксид был открыт в 1960 г. За этим последовало открытие более сильного лекарственного средства (ЛС) этого ряда - диазепама (1963). Эти два препарата быстро заняли лидирующее место на рынке лекарств от беспокойства и бессонницы. Например, в 1970-е гг. они были среди медицинских «бестселлеров» в Америке.