только для медицинских специалистов

Консультант врача

Электронная медицинская библиотека

Раздел 8 / 34
Страница 1 / 109

Глава 5. Клиническая фармакология лекарственных препаратов в кардиологии

АГОНИСТЫ ЦЕНТРАЛЬНЫХ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

А.О. Конради

Классификация

Агонисты центральных адренергических рецепторов имеют сродство к α2-aдренорецепторaм и к имидaзолиновым рецепторам.

В зависимости от селективности действия делятся на:

• селективные aгонисты имидaзолиновых рецепторов (рил-менидин и моксонидин);

• неселективные aгонисты центральных aдренергических рецепторов (клонидин);

• aгонисты α2-aдренорецепторов (гуaнфaцин, гуaнaбенз, метилдопа).

В зависимости от поколения:

• препараты I поколения (гуaнфaцин, гуaнaбенз, метилдопa и клонидин).

• препараты II поколения (моксонидин и рилменидин).

Механизм действия и фармакологические эффекты

Препараты оказывают основной эффект в области ядра солитарного тракта с последующим уменьшением симпатической импульсации продолговатого мозга. Это приводит к уменьшению тонуса симпатической нервной системы и некоторому повышению тонуса n. vagus, что обусловливает снижение ОПСС и незначительное снижение СВ. В результате происходит снижение АД. Не исключается также и незнaчи-

тельная венодилатация. На фоне лечения происходит некоторая активация артериального барорефлекса и снижение вазо-констрикторного ответа на стимуляцию рецепторов низкого давления. Это может приводить к усилению ортостатической гипотензии.

Рилменидин и моксонидин селективно связываются с I1-имидазолиновыми рецепторами головного мозга, расположенными в ростровентролатеральной зоне продолговатого мозга без активации зоны ядра солитарного тракта. Снижение АД также происходит за счет уменьшения ОПСС в результате снижения симпатической активности. Ее снижение на уровне почки и прямой эффект на почечные имидазолиновые рецепторы (доказан для рилменидина) ингибируют транспорт натрия на уровне проксимальных канальцев, что приводит к уменьшению задержки натрия и воды и способствует поддержанию антигипертензивного эффекта при длительном лечении.

Для продолжения работы требуется вход / регистрация