Безопасность и эффективность новых ЛС должны быть установлены в клинических исследованиях. Клиническое исследование - любое исследование, проводимое с участием человека в качестве субъекта для выявления или подтверждения клинических и/или фармакологических эффектов исследуемых продуктов и/или выявления нежелательных реакций на исследуемые продукты, и/или изучения их всасывания, распределения, метаболизма и выведения с целью оценить их безопасность и/или эффективность. Однако до начала клинических испытаний потенциальное ЛС проходит сложный этап доклинических исследований.
ДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
Доклинические исследования начинают вскоре после синтеза новой потенциально эффективной молекулы ЛС. Новое ЛС следует соответствующим образом испытать in vitro и на животных, прежде чем назначать его людям. Цель доклинических исследований - получение информации о фармакологических особенностях тестируемого соединения: фармакокинетике, фармакодинамике, потенциальной токсичности и безопасности препарата.
При фармакологическом исследовании потенциальных препаратов подробно изучают фармакодинамику веществ: их специфическую активность, длительность эффекта, механизм и локализацию действия. Для определения активности и селективности действия вещества используют различные скрининговые тесты, проводимые в сравнении с эталонным препаратом. Выбор и количество тестов зависят от задач исследования. Так, для изучения потенциальных антигипертензивных ЛС, действующих предположительно как антагонисты α-адренорецепторов сосудов, исследуют in vitro связывание с этими рецепторами. В дальнейшем изучают антигипертензивную активность соединения на моделях экспериментальной артериальной гипертензии животных, а также возможные побочные эффекты. Важный аспект исследования - изучение фармакокинетики веществ (всасывание, распреде-