Фармакодинамика - раздел общей фармакологии, включающий фармакологические эффекты, механизмы действия, локализацию действия и виды действия ЛВ.
Фармакологические эффекты ЛВ - это изменения в деятельности органов и систем организма, которые вызывает данное ЛВ.
Механизмы действия ЛВ - это способы, посредством которых вещества вызывают фармакологические эффекты. К основным молекулярным мишеням лекарственных средств относят следующие структуры:
• рецепторы;
• ферменты;
• ионные каналы;
• транспортные системы.
Рецепторы представляют собой функционально активные макромолекулы, обеспечивающие ответ клетки на воздействие медиаторов или иных веществ. При взаимодействии с имеющими сродство к этим рецепторам веществами (лигандами) происходит изменение конформации белковой молекулы рецептора, что приводит к возникновению в клетке цепи биохимических реакций и дальнейшему развитию определенных эффектов на тканевом, органном и системном уровнях (фармакологических эффектов, если лигандом является ЛС). Рецепторы служат мишенями как для эндогенных лигандов (нейромедиаторов, гормонов, цитокинов и других эндогенных биологически активных веществ), так и для экзогенных биологически активных веществ (в том числе для ЛС. Выделяют четыре типа рецепторов (рис. 1.1):
• рецепторы, связанные с ионными каналами, называемые ионотропными (см. рис. 1.1, а);
• рецепторы, связанные с G-белками, называемые также метаботропными (см. рис. 1.1, б);
• рецепторы, связанные с ферментами (например, тирозинкиназой) (см. рис. 1.1, в);
• внутриклеточные рецепторы (рецепторы, регулирующие транскрипцию генов) (см. рис. 1.1, г).
а) Рецепторы, изменяющие проводимость ионных каналов. При связывании агониста или антагониста с рецептором ионного канала в течение миллисекунд происходит увеличение или уменьшение трансмембранной проводимости отдельных ионов, что вызывает изменение электрического потенциала клеточной мембраны. Особую роль в жизнедеятельности клетки играют ионы Na+, К+, Cа2+, Cl-, H+. На проведение ионов по каналам действуют многие антиаритмические препараты [прокаинамид (Новокаинамид♠), амиодарон