М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
В экспериментальной фармакологии в качестве анализатора применяют ацетилхолин, оказывающий сильное холиномиметическое действие. Он был синтезирован в 1867 г. А. Бейером. Ацетилхолин оказывает кратковременный эффект вследствие быстрого гидролиза ферментами группы холин-эстераз.
Действие ацетилхолина зависит от дозы:
► в дозах 0,1-0,5 мкг/кг он активирует м-холинорецепторы и вызывает эффекты активации парасимпатической системы;
► в дозах 2-5 мкг/кг активирует м- и н-холинорецепторы, при этом н-холиномиметическое действие соответствует эффектам симпатической системы.
Селективная активация н-холинорецепторов возможна только после блокады м-холинорецепторов.
М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
М-холиномиметики активируют м-холинорецепторы ЦНС и внутренних органов.
Пилокарпин - алкалоид листьев южноамериканского кустарника пилокарпуса перистолистного [Pilocarpuspinnatifolius (Jaborandi)], соединение метил-имидазола и этилфуранкетона. Пилокарпин выделен в 1875 г., используется для лечения глаукомы.
Пилокарпин в глазных каплях активирует м3-холинорецепторы глаза, что сопровождается сокращением круговой и цилиарной мышц. Пилокарпин вызывает ряд эффектов.
► Миоз (сужение зрачков; от греч. meiosis - уменьшение), вызванный сокращением круговой мышцы радужки.
► Уменьшение внутриглазного давления. При сужении зрачков радужка становится тонкой, ее корень освобождает угол передней камеры. Это облегчает отток внутриглазной жидкости в вены через дренажную систему глаза - фонтановы пространства и шлеммов канал.
► Спазм аккомодации (искусственную близорукость). При сокращении цилиарной (аккомодационной) мышцы ослабляется натяжение цинно-вой связки и капсулы хрусталика. Хрусталик вследствие своей упругости приобретает выпуклую форму, его сила преломления увеличивается. Чет-