Антибактериальные средства относятся к этиотропным средствам, действие которых, в отличие от ЛС других классов, направлено не на макроорганизм (организм больного), а на болезнетворный агент (микроорганизм). Антибактериальные средства должны обладать селективной токсичностью, избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов и быть безвредными для клеток больного.
2.1. β-лактамные антибиотики
Механизм действия β-лактамных антибиотиков (БЛА) связан с наличием в их химической структуре β-лактамного кольца. Мишенью БЛА в микробной клетке являются ферменты транспептидазы и кар-боксипептидазы [пенициллинсвязывающие белки (ПСБ)], участвующие в синтезе основного компонента наружной мембраны как грамположи-тельных, так и грамотрицательных микроорганизмов - пептидогликана. Пептидогликан представляет собой биологический полимер, состоящий из параллельных полисахаридных цепей. Эти цепи сшиваются между собой аминокислотными мостиками, которые образуются под действием ПСБ. В результате пептидогликановый каркас у микробной клетки приобретает жесткость. БЛА связывается с активным центром фермента и подавляет его функцию, в результате этого прекращается рост и наступает гибель микробной клетки. Уровень активности каждого конкретного БЛА в отношении отдельных микроорганизмов определяется:
► аффинностью с ПСБ - чем ниже аффинность, тем более высокие концентрации антибиотиков необходимы для подавления фермента;
► способностью проникать через внешние структуры микроорганизма (у грамположительных микроорганизмов капсула и пептидогли-кан не являются существенной преградой для БЛА, а у грамотрица-тельных микроорганизмов липополисахаридный слой служит для них непреодолимой преградой; единственный путь для диффузии БЛА у грамотрицательных микроорганизмов - пориновые каналы внешней мембраны, представляющие собой воронкообразные структуры белковой природы, по которым поступают питательные вещества внутрь бактериальной клетки);